Наши препараты

Зоперцин

Фото препарата

Общая характеристика:

основные физико-химические свойства: белый или почти белый кристаллический порошок;

1 флакон содержит пиперациллина натрия, эквивалентно пиперациллину 4 г, тазобактама натрия, эквивалентно тазобактаму 0,5 г

Форма выпуска

Порошок для приготовления раствора для инъекций.

Фармакологическая группа

Комбинации пенициллинов в том числе с ингибиторами β-лактамаз.

Фармакологические свойства

Комбинированный антибактериальный препарат, содержащий пиперациллин - полусинтетический антибиотик широкого спектра действия и тазобактам - ингибитор большинства β-лактамаз.

Фармакологические

Механизм действия пиперациллина натрия спровоцирован ингибированием синтеза клеточной стенки, препарат проявляет бактерицидную активность. Т

Присутствие тазобактама значительно расширяет спектр действия пиперациллина. К пиперациллину / тазобактаму чувствительны большинство штаммов микроорганизмов продуцирующих β-лактамазы и устойчивые к пиперациллину. Препарат активен в отношении широкого спектра бактерий:

чувствительные (аэробные грамположительные бактерии) - Brevibacterium spp., Сorynebacterium xerosis, Corynebacterium spp., Enterococcus durans, Enterococcus faecalis, Enterococcus spp., Gemella haemolysans, Gemellamorbillorum, Lactococcus lactis cremoris, Propionibacterium granulosum, Propionibacterium spp., Staphylococcus aureus, метицилин- чувствительны, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcushominis, Staphylococcus saprophyticus, Staphylococcus sciuri, Staphylococcusxylosus, Staphylococcus spp. (coagulase negative), Streptococcus agalactiae, Streptococcus anginosus, Streptococcus;

чувствительные (аэробные грамотрицательные бактерии) - Acinetobacter anitratus, Acinetobacter lwoffii, Aeromonas sobria, Alcaligenens spp., Branhamellacatarrhalis, Burkholderia cepacia, Citrobacter diversus, Citrobacter farmeri, Citrobacter freundii, Citrobacter koseri, Citrobacter spp., Eikenellacorrodens, Enterobacter agglomerans, Enterobacter cloacae, Enterobacter spp., Escherichia coli, Escherichia hermannii, Escherichia vulneris, Haemophilusinfluenzae, Haemophilus parainfluenzae, Haemophilus spp., Klebsiellaornithinolytica, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella spp., Morganella morganii, Pasteurella multocida, Proteus, indole positive, Proteusmirabilis, Proteus vulgaris, Proteus spp., Providencia stuartii, Providenciaspecies, Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas fluorescens, Pseudomonas putida, Pseudomonas spp., Salmonella arizonae, Salmonella species, Serratialiquefaciens, Serratia marcescens, Serratia odorifera, Serratia spp., Shigellaboydii, Shigella dysenteriae, Shigella flexneri, Shigella sonnei ;

чувствительные (анаэробные грамположительные бактерии) - Bifidobacterium spp., Clostridium bifermentans, Clostridium butyricum, Clostridium cadaveris, Clostridium clostridiforme, Clostridium difficile, Clostridium hastiforme, Clostridiumlimosum, Clostridium perfringens, Clostridium ramosum, Clostridium tertium, Clostridium spp., Eubacterium aerofaciens, Eubacterium lentum , Eubacteriumspp., Peptococcus asaccharolyticus, Peptococcus spp., Peptostreptococcusanaerobius, Peptostreptococcus magnus, Peptostreptococcus micros, Peptostreptococcus prevotii, Peptostreptococcus species;

чувствительные (анаэробные грамотрицательные бактерии) - Bacteroides caccae, Bacteroides papillosus, Bacteroides distasonis, Bacteroides fragilis, Bacteroides fragilis group, Bacteroides ovatus, Bacteroides putredinis, Bacteroides stercoris, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides uniformis, Bacteroides ureolyticus, Bacteroides vulgatus, Bacteroides spp., Fusobacteriumnecrophorum, Fusobacterium nucleatum, Fusobacterium varium, Fusobacterium spp., Porphyromonas asaccharolytica, Porphyromonas gingivalis, Porphyromonas species, Prevotella bivia, Prevotella disiens, Prevotella intermedia, Prevotellamelaninogenica, Prevotella oralis, Prevotella spp .;

с промежуточной чувствительностью (аэробные грамположительные бактерии) - Enterococcusavium, Enterococcus faecium, Propionibacterium acnes;

с промежуточной чувствительностью (аэробные грамотрицательные бактерии) - Acinetobacterbaumannii, Acinetobacter calcoaceticus, Acinetobacter spp., Enterobacter aerogenes, Pseudomonas stutzeri, Stenotrophomonas maltophilia;

стойкие (аэробные грамположительные бактерии) - Corynebacterium jeikeium, Staphylococcus;

aureus (methicillin resistant), Staphylococcus coagulase negative (methicillin resistant).

Фармакокинетика

Все показатели фармакокинетики при раздельном и совместном применении пиперациллина и тазобактама были однотипны.

Абсорбция. После внутривенного введения пиковая концентрация пиперациллину и тазобактама в плазме возникает незамедлительно. После введения 4 гпиперацилину натрия максимальная концентрация в плазме составляет 298 мкг / мл.

После введения 500 мг тазобактама натрия концентрация в плазме -34 мкг / мл.

Всасывание. Максимальная концентрация в плазме (С max) достигается сразу же после внутривенной (в / в) инъекции.

Распределение. Связывание с белками свойственно как для пиперациллина так и для тазобактама составляет около 30%. Пиперациллин и тазобактам свободно распространяются, в частности в легких, женских репродуктивных органах (матка, яичники, фаллопиевы трубы), желчном пузыре, желчи, слизистой оболочке кишечника, интерстициальной жидкости. Концентрация в тканях в целом составляет от 50% до 100% по сравнению с плазменной. Распределение пиперациллина и тазобактама в цереброспинальной жидкости низкое при отсутствии воспаления оболочек мозга.

Метаболизм. Пиперациллин метаболизируется до дезетилового метаболита, проявляющего антимикробную активность. Тазобактам метаболизируется до единичного метаболита, проявляющего фармакологическую и антибактериальную активность.

Выведение. Время полувыведения пиперациллина и тазобактама из плазмы составляет от 0,7 ч до 1,2 ч. Пиперациллин и тазобактам выводятся через почки с помощью клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. Пиперациллин выводиться быстро, поскольку является не обменным лекарственным средством. 68% выводится с мочой. Тазобактам и его метаболиты выводятся в основном (80%) через почки. Период полураспада у здоровых пациентов составляет от 36 мин. до 72 мин.

У пациентов с циррозом печени период полураспада пиперациллина увеличивается на 25%, татазобактама - на 8%.

Показания

Инфекции средней тяжести, вызванные чувствительными к препарату штаммами:

- инфекции нижних дыхательных путей;

- инфекции мочевыделительной системы;

- неосложненные и осложненные инфекции кожи и мягких тканей (абсцесс, инфицированные трофические язвы);

- инфекционно-воспалительные заболевания таза или послеродовые инфекции (в том. ч. эндометрит);

- аппендицит (осложненный разрывом аппендикса, перитонитом и / или абсцедированию);

- септицемия.

Способ применения и дозы.

Способ и дозу определяют индивидуально в каждом конкретном случае в зависимости от течения и локализации инфекции. Применяется только внутривенно, струйно или капельно. Для взрослых и детей старше 12 лет средняя суточная доза составляет 12 г пиперациллина и 1,5 г тазобактама, 4,5 г Зоперцина каждые 8 часов.

Для больных, находящихся на гемодиализе, максимальная доза Зоперцина составляет 2,25 г каждые 8 ч. Поскольку во время гемодиализа выводится 30% -40%, Зоперцина за 4 часа, применяют одну дополнительную дозу 2 г пиперациллина и 0,25 г тазобактама после каждого сеанса диализа. (суточная доза 8 г пиперациллину и 1 г тазобактама). Для больных с почечной недостаточностью контролируют концентрацию Зоперцина в плазме позволяет регулировать нужную дозу лекарственного средства.

Продолжительность лечения составляет от 7 до 10 дней. Рекомендуемая продолжительность применения препарата при госпитальной пневмонии составляет от 7 до 14 дней. В других условиях терапия проводится в зависимости от тяжести инфекции, клинического и бактериологического прогресса и эффективности лечения.

Для приготовления раствора для внутривенного введения в качестве растворителя используют 0,9% раствор натрия хлорида, 5% раствор глюкозы, стерильную воду для инъекций. Для внутривенного введения струйно содержимое флакона, который содержит 4,5 г препарата разводят в 20 мл одного из вышеуказанных растворов. Встряхивают до полного растворения. Вещество растворяется полностью, не оставляя осадка. Дозу следует вводить в течение 3-5 минут.

Для внутривенного капельного введения содержимое флакона, содержащий 4,5 г препарата разводят в 20 мл 0,9% раствора натрия хлорида, дальше полученный раствор растворяют в 50 мл одного из указанных растворов, или в 5% растворе глюкозы в воде, или в смеси 5% раствора глюкозы и 0,9% натрия хлорида. Встряхивают до полного растворения. Вещество растворяется полностью, не оставляя осадка Дозу следует вводить в течение 30 минут.

Побочное действие.

Со стороны пищеварительного тракта-диарея, запор, тошнота, рвота.

Со стороны ЦНС - тревога, беспокойство, бессонница, головная боль, редко тремор, судороги, головокружение.

Со стороны сердечно-сосудистой системы-повышение артериального давления, отеки, боль в груди, в единичных случаях возможны гипотензия, тахикардия, аритмия.

Аллергические реакции - высыпания, зуд.

Со стороны респираторной системы - одышка.

Противопоказания

Зоперцин протипоказан больным с аллергическими реакциями на любые пенициллины, цефалоспорины или ингибиторы β-лактамазы.

Передозирование

Зоперцин относится к пенициллиновой группы и может быть причиной нервно-мышечной возбудимости или конвульсий, в последствии внутривенного введения большой дозы (особенно у пациентов с почечной недостаточностью). В этих случаях терапия симптоматическая. Высокая концентрация пиперациллину и тазобактама может быть снижена с помощью гемодиализа. Специфического антидота нет.

При применении препаратов пенициллиновой группы наблюдались серьезные реакции гиперчувствительности препаратов, которые требовали немедленной медицинской помощи с применением эпинефрина, кислорода, внутривенного введения стероидов и интубации дыхательных путей.

В случае возникновения тяжелой персистирующей диареи необходимо учитывать возможность развития псевдомембранозного энтероколита, вызванного агрессивным штамом Clostridiumdifficile, выраженная токсичность которого, вероятно, связана с повышенной выработкой токсинов А и В. В случае возникновения данного осложнения необходимо отменить препарат и назначить ванкомицин .

У больных с почечной недостаточностью, получавших бета-лактамные антибиотики, включая пиперациллин, имело место отклонение показателей коагуляции, таких как время коагуляции, агрегация тромбоцитов и образования тромбина. Это может предшествовать появлению кровотечений.

При появлении симптомов нарушения коагуляции применение препарата должно быть остановлено и подобрана соответствующая терапия.

При использовании пенициллинов, в частности пиперациллина у пациентов с кистозным фиброзом, может наблюдаться повышение температуры и сыпь.

Беременность и лактация. Во время беременности Зоперцин можно применять только в тех случаях, когда ожидаемая польза превышает потенциальный риск для плода.

Зоперцин в незначительных концентрациях выделяется с грудным молоком, поэтому применять препарат женщинам, кормящих грудью возможно лишь в тех случаях, когда ожидаемая польза превышает потенциальный риск для ребенка, или прекратить кормление грудью.

Дети

В достаточной мере отсутствие данных о безопасности и эффективности применения пиперациллина / тазобактама детьми младше 12 лет.

С осторожностью назначают Зоперцин пациентам в возрасте старше 65 лет.

В период лечения не употреблять алкоголь.

Способность непосредственно влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами не установлена.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Одновременное применение Зоперцина с гепарином может вызвать нарушение системы свертывания крови. Одновременное применение Зоперцина с тобрамицином уменьшает площадь под кривой "концентрация-время" на 11%, почечный клиренс-на 32%.

Зоперцин не следует смешивать с другими лекарственными средствами в одном шприце или др инфузионном флаконе, поскольку их совместимость не доказана. Зоперцин может применяться одновременно с другими антибиотиками, но лекарственные средства должны вводиться отдельно.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше в защищенном от света и недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года.

После растворения препарата в стерильной воде для инъекций раствор сохраняет свою активность 24 часа при температуре 20-250Сабо 48 часов при температуре 280С .